SYNTHESIS AND PROPERTIES OF BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS PART B

A.A. di erogazione 2020/2021
Insegnamento opzionale

Laurea Magistrale in CHIMICA
 (A.A. 2019/2020)
Anno di corso: 
2
Tipologia di insegnamento: 
Affine/Integrativa
Settore disciplinare: 
CHIMICA ORGANICA (CHIM/06)
Crediti: 
4
Ciclo: 
Primo Semestre
Ore di attivita' frontale: 
32
Dettaglio ore: 
Lezione (32 ore)

Al termine dell’insegnamento, lo studente sarà in grado di:
- fornire le nozioni fondamentali su alcuni argomenti selezionati nell’ambito della medicinal chemistry;
- conoscere le più importanti metodologie di sintesi e caratterizzazione dei composti organici considerati;
- analizzare dettagli di metodologie industriali per la preparazione di alcuni farmaci.
Al termine dell’insegnamento, lo studente sarà in grado di:

E’ fondamentale la conoscenza della Chimica organica di base, della Chimica dei composti eterociclici e della biochimica di base

Bersagli farmacologici: proteine, enzimi e recettori (12 ore). Forze di interazione intermolecolari. Struttura delle proteine: primaria secondaria (alfa-eliche, beta-sheet e beta turn) e terziaria. Interazioni enzimatiche, e ruolo catalitico dell’enzima. Recettori: neurotrasmettitori ed ormoni, attivazione dei recettori, e trasduzione del segnale.
Farmacodinamica e farmacocinetica (12 ore): Inibitori reversibili irreversibili allosterici. Agonisti, antagonisti e agonisti parziali, affinità, efficacia e potenza. Farmacocinetica: assorbimento distribuzione metabolismo ed eliminazione di un farmaco.
Scoperta e sviluppo di un farmaco (8 ore): scelta del bersaglio farmacologico, identificazione di un saggio biologico, identificazione di un lead e ottimizzazione della struttura e della formulazione del farmaco. Fasi precliniche e cliniche
Antibatterici (12 ore). Batteri e meccanismo di azione antibatterica. Antimetaboliti: sulfamidici. Agenti antibatterici inibitori della formazione della parete cellulare: penicilline, cefalosporine, altri antibiotici β-lattamici (acido clavulanico, carbapenem e monobattami) e glicopeptidi. Agenti antibatterici che danneggiano la sintesi proteica: amminoglicosidi, tetracicline, cloramfenicolo, macrolidi, ossazolidinoni. Agenti che agiscono sulla trascrizione degli acidi nucleici e la replicazione.
Antivirali (6 ore). Antivirali che agiscono contro i virus a DNA. Antivirali che agiscono contro i virus a RNA: HIV, virus dell’influenza, virus da raffreddamento, epatite C.
Farmaci che agiscono sul sistema nervoso adrenergico (PNS) (6 ore). Catecolammine: biosintesi, metabolismo e relazione struttura/attività. Recettori adrenergici: 2-agonisti e cura dell’asma. Recettori adrenergici antagonisti: farmaci cardiovascolari -bloccanti. Relazione struttura/attività delle arilossipropanolammine. Benzodiazepine.
Analgesici oppioidi (4 ore). Morfina: relazione struttura/attività. Analoghi della morfina: estensione, semplificazione o irrigidimento della struttura. Antagonisti della morfina.
Gastroprotettori (4 ore). Fattori che influenzano il rilascio di acidi gastrici. Antagonisti H2: cimetidina e ranitidina. Inibitori della pompa protonica: omeprazolo.

Il corso sarà tenuto tramite lezioni frontali supportate dall’utilizzo di proiezioni di diapositive

L’esame finale consiste in due prove orali di conoscenza di tutti gli argomenti trattati per ognuno dei due moduli. Il voto finale sarà dato dalla media della valutazione conseguita nei due moduli.

An Introduction to Medicinal Chemistry, G. L. Patrick, Oxford, 5th Ed.

I docenti ricevono tutti i giorni, previo appuntamento richiesto tramite e-mail.