Università degli studi dell'Insubria

SYNTHESIS OF BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS

A.A. di erogazione 2018/2019
Insegnamento opzionale

Laurea Magistrale in CHIMICA
 (A.A. 2017/2018)
L'insegnamento è composto da diversi moduli, consultare il dettaglio nella sezione Moduli.
Anno di corso: 
2
Lingua: 
Inglese
Crediti: 
8
Ciclo: 
Primo Semestre
Ore di attivita' frontale: 
64

Il Corso è diviso in due moduli i cui contenuti hanno come obiettivo:
- fornire le nozioni fondamentali su alcuni argomenti selezionati nell’ambito della medicinal chemistry;
- conoscere le più importanti metodologie di sintesi e caratterizzazione dei composti organici considerati;
- analizzare le metodologie sintetiche adottate industrialmente per alcuni composti.

Prerequisiti: 

E’ fondamentale la conoscenza della Chimica organica di base e della Chimica dei composti eterociclici e la biochimica di base

Bersagli farmacologici: proteine, enzimi e recettori (12 ore). Forze di interazione intermolecolari. Struttura delle proteine: primaria secondaria (alfa-eliche, beta-sheet e beta turn) e terziaria. Interazioni enzimatiche, e ruolo catalitico dell’enzima. Recettori: neurotrasmettitori ed ormoni, attivazione dei recettori, e trasduzione del segnale.
Farmacodinamica e farmacocinetica (12 ore): Inibitori reversibili irreversibili allosterici. Agonisti, antagonisti e agonisti parziali, affinità, efficacia e potenza. Farmacocinetica: assorbimento distribuzione metabolismo ed eliminazione di un farmaco.
Scoperta e sviluppo di un farmaco (8 ore): scelta del bersaglio farmacologico, identificazione di un saggio biologico, identificazione di un lead e ottimizzazione della struttura e della formulazione del farmaco. Fasi precliniche e cliniche
Antibatterici (12 ore). Batteri e meccanismo di azione antibatterica. Antimetaboliti: sulfamidici. Agenti antibatterici inibitori della formazione della parete cellulare: penicilline, cefalosporine, altri antibiotici β-lattamici (acido clavulanico, carbapenem e monobattami) e glicopeptidi. Agenti antibatterici che danneggiano la sintesi proteica: amminoglicosidi, tetracicline, cloramfenicolo, macrolidi, ossazolidinoni. Agenti che agiscono sulla trascrizione degli acidi nucleici e la replicazione.

Antivirali (8 ore). Antivirali che agiscono contro i virus a DNA. Antivirali che agiscono contro i virus a RNA: HIV, virus dell’influenza, virus da raffreddamento, epatite C.

Farmaci che agiscono sul sistema nervoso adrenergico (PNS) (6 ore). Catecolammine: biosintesi, metabolismo e relazione struttura/attività. Recettori adrenergici: 2-agonisti e cura dell’asma. Recettori adrenergici antagonisti: farmaci cardiovascolari -bloccanti. Relazione struttura/attività delle arilossipropanolammine. Benzodiazepine.

Analgesici oppioidi (6 ore). Morfina: relazione struttura/attività. Analoghi della morfina: estensione, semplificazione o irrigidimento della struttura. Antagonisti della morfina.

Il corso sarà tenuto tramite lezioni frontali.

Modalita' di verifica dell'apprendimento: 

L’esame finale consiste in due prove orali di conoscenza di tutti gli argomenti trattati per oguno dei due moduli.

An Introduction to Medicinal Chemistry, G. L. Patrick, Oxford, 5th Ed.

i docenti ricevono tutti i giorni, previo appuntamento richiesto tramite e-mail.

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A.A. 2016/2017

Anno di corso: 2
Curriculum: PERCORSO COMUNE