Università degli studi dell'Insubria

SYNTHESIS OF BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS

A.A. di erogazione 2018/2019
Insegnamento opzionale

Laurea Magistrale in CHIMICA
 (A.A. 2017/2018)
L'insegnamento è composto da diversi moduli, consultare il dettaglio nella sezione Moduli.
Anno di corso: 
2
Lingua: 
Inglese
Crediti: 
8
Ciclo: 
Primo Semestre
Ore di attivita' frontale: 
64

Il Corso è diviso in due moduli i cui contenuti hanno come obiettivo:
- fornire le nozioni fondamentali su alcuni argomenti selezionati nell’ambito della medicinal chemistry;
- conoscere le più importanti metodologie di sintesi e caratterizzazione dei composti organici considerati;
- analizzare le metodologie sintetiche adottate industrialmente per alcuni composti.

E’ fondamentale la conoscenza della Chimica organica di base e della Chimica dei composti eterociclici e la biochimica di base

Bersagli farmacologici: proteine, enzimi e recettori (12 ore). Forze di interazione intermolecolari. Struttura delle proteine: primaria secondaria (alfa-eliche, beta-sheet e beta turn) e terziaria. Interazioni enzimatiche, e ruolo catalitico dell’enzima. Recettori: neurotrasmettitori ed ormoni, attivazione dei recettori, e trasduzione del segnale.
Farmacodinamica e farmacocinetica (12 ore): Inibitori reversibili irreversibili allosterici. Agonisti, antagonisti e agonisti parziali, affinità, efficacia e potenza. Farmacocinetica: assorbimento distribuzione metabolismo ed eliminazione di un farmaco.
Scoperta e sviluppo di un farmaco (8 ore): scelta del bersaglio farmacologico, identificazione di un saggio biologico, identificazione di un lead e ottimizzazione della struttura e della formulazione del farmaco. Fasi precliniche e cliniche
Antibatterici (12 ore). Batteri e meccanismo di azione antibatterica. Antimetaboliti: sulfamidici. Agenti antibatterici inibitori della formazione della parete cellulare: penicilline, cefalosporine, altri antibiotici β-lattamici (acido clavulanico, carbapenem e monobattami) e glicopeptidi. Agenti antibatterici che danneggiano la sintesi proteica: amminoglicosidi, tetracicline, cloramfenicolo, macrolidi, ossazolidinoni. Agenti che agiscono sulla trascrizione degli acidi nucleici e la replicazione.

Antivirali (8 ore). Antivirali che agiscono contro i virus a DNA. Antivirali che agiscono contro i virus a RNA: HIV, virus dell’influenza, virus da raffreddamento, epatite C.

Farmaci che agiscono sul sistema nervoso adrenergico (PNS) (6 ore). Catecolammine: biosintesi, metabolismo e relazione struttura/attività. Recettori adrenergici: 2-agonisti e cura dell’asma. Recettori adrenergici antagonisti: farmaci cardiovascolari -bloccanti. Relazione struttura/attività delle arilossipropanolammine. Benzodiazepine.

Analgesici oppioidi (6 ore). Morfina: relazione struttura/attività. Analoghi della morfina: estensione, semplificazione o irrigidimento della struttura. Antagonisti della morfina.

Il corso sarà tenuto tramite lezioni frontali.

L’esame finale consiste in due prove orali di conoscenza di tutti gli argomenti trattati per oguno dei due moduli.

An Introduction to Medicinal Chemistry, G. L. Patrick, Oxford, 5th Ed.

i docenti ricevono tutti i giorni, previo appuntamento richiesto tramite e-mail.

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A.A. 2016/2017

Anno di corso: 2
Curriculum: PERCORSO COMUNE